вторник, 11 ноември 2008 г.

Bisogamma - един модерен бета-блокер

Съвременната кардиология използва за лечение на артериална хипертония и исхемична болест на сърцето основно кардиоселективните бетаблокери без вътрешна симатикомиметична активност (ВСА). Те имат значителен успех и при лечението на сърдечната недостатъчност, където проведените големи двойно-слепи рандомизирани проучвания CIBIS II и MERIТ-HF доказаха, че при такива пациенти значително понижават общата и сърдечно-съдовата смъртност. Основните представители на тази група са бизопролол, метопролол и атенолол. Независимо, че принадлежат към една и съща група, помежду им има съществени фармакокинетични и фармакодинамични разлики, които в много случаи са решаващи за избора на един от тях в конкретния клиничен случай.
През 2003 год. в България беше регистриран медикаментът Bisogamma® от групата на бизопролол и така представянето на тази лекарствена група у нас вече е пълноценно

ФАРМАКОЛОГИЧНИ АКЦЕНТИ

Още през 1986 г. Wellstein и съавтори публикуват в “Journal of Cardiovascular Рharmacology” и по-късно също и в “European Heart Journal“ резулатите от изследването на β1-селективността на различни β-блокери. Те доказаха, че в изселдваните експериментални модели бизопролол има най-висока β1-селективност (фиг. 1). Това го прави подходящ за лечение на артериална хипертония, исхемична болест на сърцето и сърдечна недостатъчност, както и за периоперативна профилактика при много нисък риск от нежелани реакции като бронхоспазъм, периферна вазоконстрикция и хипогликемия.

Именно високата му кардиоселективност обуславя и възможността да се използва дори при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и астма, като рискът от бронхоспазъм е съизмерим с този при плацебо, за разлика от атенолола. Високият му афинитет към β1-рецепторите (на практика най-високият в групата на кардиоселективните бета-блокери без ВСА) е причина и за неговата метаболитна неактивност – Bisogamma® не повлиява липидния и въглехидратния метаболизъм. Това я прави предпочитаният β-блокер при пациенти със захарен диабет тип 2 (фиг. 2).

Bisogamma® притежава междинна позиция по отношение липофилност/хидрофилност. Това й дава следните неоспорими предимства в групата:

*висока гастро-интестинална резорбция (над 90 %); храната не повлиява резорбцията и Bisogamma® може да се приема, както преди, така и след хранене. В сравнение с другите представители на групата, ефектите на атенолола се разгръщат пълноценно, само ако се приема на гладно, а тези на метопролола - само ако се приема след нахранване;
*дълъг плазмен полуживот (около 10-12 часа) и ефективно действие около 24 часа; това дава възможност за еднократен дневен прием;
*слаб ефект върху централната нервна система: при приложението на Bisogamma®, рискът от поява на депресии, кошмарни сънища, обща отпадналост, нарушено либидо и т.н. е много нисък;
*балансирана екскреция: 50% от приетата Bisogamma® се екскретира през бъбреците и 50% се деактивират в черния дроб. Това я прави лесена за използване при бъбречна и чернодробна недостатъчност - до 10 мг дневно не се налага корекция в дозата;
*нисък first–pass effect в черния дроб - под 10% от резорбирания Bisogamma® се дезактивира в черния дроб;
*максимална плазмена концентрация се достига 1 до 3 часа след приложението, което осигурява бърз терапевтичен отговор.

www.woerwagpharma-bg.com

Няма коментари: